Takrolimus | 104987-11-3

Takrolimus, mimo jiné také známý pod obchodním názvem Prograf, je silný imunosupresivní lék používaný především při transplantaci orgánů k prevenci rejekce.

Mechanismus účinku: Takrolimus působí inhibicí kalcineurinu, proteinové fosfatázy, která hraje klíčovou roli v aktivaci T-lymfocytů, což jsou imunitní buňky účastnící se rejekce štěpu. Inhibicí kalcineurinu blokuje takrolimus produkci prozánětlivých cytokinů a zabraňuje aktivaci T-buněk, čímž potlačuje imunitní odpověď proti transplantovanému orgánu.

Indikace: Takrolimus je indikován k profylaxi orgánové rejekce u pacientů po alogenní transplantaci jater, ledvin nebo srdce. Často se používá v kombinaci s jinými imunosupresivními látkami, jako jsou kortikosteroidy a mykofenolát mofetil.

Podávání: Takrolimus se typicky podává perorálně ve formě kapslí nebo perorálního roztoku. Může být také podáván intravenózně v určitých klinických situacích, jako například během období bezprostředně po transplantaci.

Monitorování: Vzhledem ke svému úzkému terapeutickému indexu a variabilitě absorpce vyžaduje takrolimus pečlivé monitorování krevních hladin, aby byla zajištěna terapeutická účinnost při minimalizaci rizika toxicity. Terapeutické monitorování léků zahrnuje pravidelné měření hladin takrolimu v krvi a úpravu dávky na základě těchto hladin.

Nežádoucí účinky: Časté nežádoucí účinky takrolimu zahrnují nefrotoxicitu, neurotoxicitu, hypertenzi, hyperglykémii, gastrointestinální poruchy a zvýšenou náchylnost k infekcím. Dlouhodobé užívání takrolimu může také zvýšit riziko vzniku některých malignit, zejména rakoviny kůže a lymfomu.

Lékové interakce: Takrolimus je primárně metabolizován enzymovým systémem cytochromu P450, zejména CYP3A4 a CYP3A5. Proto léky, které indukují nebo inhibují tyto enzymy, mohou ovlivnit hladiny takrolimu v těle, což může vést k terapeutickému selhání nebo toxicitě.

Zvláštní ohledy: Dávkování takrolimu vyžaduje individualizaci na základě faktorů, jako je věk pacienta, tělesná hmotnost, funkce ledvin, souběžná medikace a přítomnost přidružených onemocnění. Pro optimalizaci terapie a minimalizaci nežádoucích účinků je nezbytné pečlivé sledování a pravidelné sledování u poskytovatelů zdravotní péče.